التركيب :
تحتوي كل كبسولة من أوستيورين على المادة الفاعلة دياسيرين بتركيز 50 مجم.
دواعي استعمال أوستيورين :
- يستعمل أوستيورين لعلاج إلتهاب وخشونة المفاصل مثل المفاصل بمنطقة الفخد والركبة.
جرعة اوستيورين :
- ينبغي عدم تناول أوستيورين لأقل من 15 سنة.
- تبلغ جرعة أوستيورين للبالغين كبسولتين يومياً مُقسمة إلى جرعتين صباحاً ومساءً.
- كبار السن الذين يُعانون من إضطرابات في الكبد أو إعتلال كبدي متوسط لا ينبغي تغير الجرعة الموصى بها.
- يجب تقليل الجرعة إلى النصف في حالة المرضى الذين يُعانون من إعتلال كبدي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/ دقيقة).
- يجب تناول كبسولات أوستيورين كما هي دون فتحها مع كوب من الماء ويُفضل أثناء الوجبات.
موانع استعمال أوستيورين :
جرعة اوستيورين :
- ينبغي عدم تناول أوستيورين لأقل من 15 سنة.
- تبلغ جرعة أوستيورين للبالغين كبسولتين يومياً مُقسمة إلى جرعتين صباحاً ومساءً.
- كبار السن الذين يُعانون من إضطرابات في الكبد أو إعتلال كبدي متوسط لا ينبغي تغير الجرعة الموصى بها.
- يجب تقليل الجرعة إلى النصف في حالة المرضى الذين يُعانون من إعتلال كبدي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/ دقيقة).
- يجب تناول كبسولات أوستيورين كما هي دون فتحها مع كوب من الماء ويُفضل أثناء الوجبات.
موانع استعمال أوستيورين :
- الحساسية المُفرطة لمادة الدياسيرين أو لأي من مكونات الدواء الأخرى.
- إضطراب الأمعاء العضوي الإلتهابي (إلتهاب القولون التقرحي ومرضي كرون).
- متلازمة الإنسداد وتحت الإنسداد.
- إختلال كبدي شديد.
- متلازمة آلام البطن لأسباب غير معروفة.
التأثير الدوائي :
- تختلف طريقة تأثير هذا الدواء عن الأدوية الأخرى غير الإستيرويدية المضادة للإلتهاب حيث أنه لا يعمل على تثبيط تخليق البروستاجلاندين، وقد أثبتت الدراسات المعملية والدراسات التي أجريت على نماذج حيوانية أن دياسيرين يتمتع بخواص مضادة لإلتهاب المفاصل ويعمل على تحفيز خصائص الغضاريف. كما يُثبط الدياسيرين والرين (الناتج الأيضي النشط للدياسيرين) إنتاج إنترلوكاين- 1- بيتا بواسطة كريات الدم البيضاء بداخل جسم الإنسان وكذلك تأثير السيتوكين على الخلايا الغضروفية لجسم الإنسان.
- ويعمل دياسيرين على حماية الغضاريف مما يُحد من خطورة التلف الذي يُصيب الغضاريف والعظام والغشاء الزلالي في حالة إلتهاب المفاصل. ولمادة دياسيرين تأثيرات مثبطة لنشاط وإنتقال كريات الدم البيضاء وهذه التأثيرات تُساهم في نشاطه المضاد للإلتهابات.
- وأكدت الدراسات الطبية أن دياسيرين لا يمنع تخليق البروستاجلاندين أو الثرومبوكسان أو اللوكوترايين بل يعمل على حيث تخليق البروستاجلاندين خاصة (PGF- 2 alpha) الذي يتميز بأن له تأثيراً هاماً في حماية الخلايا المُخاطية للمعدة.
- ويُثبط الدياسيرين والرين إنتاج إنترلوكاين- 1- كما يُثبط أيضاً من إنتاج أوكسيد النيتروز.
- كما أنه يُخفف من حدة التغييرات المرضية الناتجة من إلتهاب وخشونة المفاصل ويزيد من عامل النمو المُحول بيتا- 1 وبيتا- 2 وزيادة خصائص بناء الغضروف ولا يؤدي تناول دياسيرين إلى تغيير في نشاط إنزيم سيكلو أوكسيجيناز داخل الكُلى أو الصفائح الدموية لذلك فإن الدواء آمن للمرضى الذين تعتمد وظائف الكُلى لديهم على البروستاجلاندين.
الحركة الدوائية :
- الإمتصاص : تتراوح نسبة التوافر الحيوي للدياسيرين ما بين 35% إلى 56%. يصل الدياسيرين لأعلى تركيز بالبلازما بعد 5.2 ساعة، في حالة تناول الجرعة مع الوجبات بدلاً من 2.5 ساعة في حالة تناوله بمفرده، ولكن تناوله مع الوجبات يؤدي إلى زيادة معدل إمتصاص بنسبة 25% لذلك يُنصح بتناول الدياسيرين مع الوجبات.
- التوزيع : يرتبط الرين ببروتينات البلازما بنسبة 99% خاصة الألبيومين كما يرتبط بالبروتينات الشحمية وجاما- جلوبولين مناعي بنسبة أقل يتراوح تركيز الرين السائل الزلالي ما بين 0.3 إلى 3 مجم/ لتر.
- الأيض : تتم عملية أيض دياسيرين بصورة كاملة بنسبة 100% داخل الكبد بعد تناوله عن طريق الفم إلى ناتج أيضي نشط الرين في صورة دي استيل قبل وصوله إلى الدورة الدموية العامة.
- تتراوح فترة نصف العمر لكل من جلوكورونيد الرين وكبريتات الرين حوالي 4.5 ساعة.
- الإخراج : يتراوح إخراج الدياسيرين في صورة مُئيضاته عن طريق البول ما بين 35% إلى 60% حيث يخرج حوالي 20% منه في صورة الرين و 80% منه في صورة مقترن الرين.
التفاعلات الدوائية :
- اثبتت الدراسات الطبية أنه لا توجد أية تداخلات دوائية بين دياسيرين والأدوية الأخرى مثل وارفارين، تولبوتاميد، أسبرين (حمض الأسيتيل ساليسيليك)، كلوربرومازين، إندوميثاسين.
- تناول المُستحضرات الهضمية الموضوعية مثل (الأملاح، أكاسيد وهيدروكسيدات الألومنيوم، الكالسيوم والماغنيسيوم) تُقلل من إمتصاص الأمعاء للدياسيرين.
لذلك يجب تناول أوستيورين بعد مرور أكثر من ساعتين إذا أمكن من تناول المُستحضرات الهضمية الموضوعية.
التحذيرات والاحتياطيات :
- يجب تناول كبسولة واحدة عند النوم عند بدء العلاج ولمدة 2- 4 أسابيع حيث يزيد الدواء من حركة الأمعاء وخاصة عند بداية العلاج.
- يُنصح بإستمرار تناول الدواء لمدة لا تقل عن 6 أشهر حيث أوضحت الدراسات الطبية أنه يُمكن إستعمال الدواء لمدة سنتين بدون أية أعراض جانبية خطيرة.
- مثل كل الأدوية التي يتم تناولها لفترة طويلة، يجب متابعة النتائج المعملية وخاصة نسب إنزيمات الكبد كل 6 أشهر.
- لا يُستعمل الدواء مع أية أدوية مُلينة.
- يجب تقليل الجرعة المتناولة إلى النصف للمرضى الذين يُعانون من خلل متوسط إلى شديد في وظائف الكُلى حيث قد تزداد المنطقة تحت المنحنى وتقل نسبة التصفية الكُلية للدواء مُقارنة بالمرضى الذين لا يُعانون من خلل بالكُلى.
- لوحظ زيادة في المنطقة تحت المنحنى وإنخفاض في الإستخراج للمرضى المُصابين بإعتلال كُلوي سواء كان منخفض أو مزمن مقارنة بالبالغين الأصحاء. إنخفاض في إستخراج الكبد للرين في حالة الإعتلال الكُلوي المزمن (إستخراج نسبة تصفية الكرياتينين تصل إلى 30 مل/ دقيقة)، لذلك يجب إنخفاض الجرعة المُعطاه إلى النصف.
- لا يوجد إختلاف في حركية الرين سواء بالبلازما أو البول بين المرضى المُصابين بخلل في وظائف الكبد والمتطوعين الأصحاء ولكن تؤدي الإصابة بتليف كبدي إلى تراكم الدواء عند تناول جرعات متعددة، لذلك يُنصح بالمتابعة الطبية المُنتظمة للمرضى المُصابين بخلل في وظائف الكبد.
الحمل والرضاعة :
- لا يُنصح بتناول الأدوية التي تحتوي على دياسيرين للنساء الذين يُحاولون الحمل حيث لا توجد دراسات كافية توضح الأمان في إستعماله أو مدى ضرورة للمرأة الحامل.
- الرضاعة : ينبغي عدم تناول الأدوية التي تحتوي على الدياسيرين أثناء فترة الرضاعة حيث أثبت أنه يتم إفراز مُشتقات أنثراكوينون في لبن الأم بنسبة صغيرة.
- الأطفال : لا توجد دراسات كافية توضح مدى تأثير حركية دياسيرين في الأطفال لذلك يُنصح بعدم تناوله للأطفال.
- كبار السن : يتمتع الدياسيرين بسماحية جيدة، لذلك كبار السن ليس بحاجة إلى تغيير الجرعات على الرغم من إستخراجه البطيء.
الأعراض الجانبية :
- يُعد تناول أوستيورين محتمل بصورة كبيرة تتضمن الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً تسريع في حركة الأمعاء (إسهال بنسبة 37% من المرضى).
- ونادراً ما يؤدي تناوله إلى آلام بالبطن. وقد تقل هذه الأعراض عند تعديل الجرعة الإبتدائية المتناولة (2: 4 أسابيع الأولى).
- تشمل الأعراض الجانبية الأخرى تلون البول بنسبة 14.4% من المرضى.
- نقص البوتاسيوم في الدم خلل بالكبد مما يؤدي إلى إلتهاب حاد بالكبد وإضطرابات ناتجة عن تقشر الأنسجة المتموتة البشروية (متلازمة لايل).
- حالات نادرة من تصبغ الأنسجة المخاطية للقولون المستقيم (تصبغ القولون).
- يؤدي تناول جرعة مفرطة من الدواء إلى حدوث إسهال شديد وفي هذه الحالة يجب مُعالجة الأعراض مع ضبط أي خلل في سوائل وأيونات الجسم.
الآثار الجانبية الجلدية :
- حكة.
- طفح جلدي.
- أكزيما.
الحفظ :
- يُحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية في مكان جاف.
الشكل الدوائى :
- علبة كرتون تحتوي على 1 أو 2 شريط لكل منها 15 كبسولة .
الشركة المنتجة :
- انتاج شركة ميدزين للصناعات الدوائية.
- إضطراب الأمعاء العضوي الإلتهابي (إلتهاب القولون التقرحي ومرضي كرون).
- متلازمة الإنسداد وتحت الإنسداد.
- إختلال كبدي شديد.
- متلازمة آلام البطن لأسباب غير معروفة.
التأثير الدوائي :
- تختلف طريقة تأثير هذا الدواء عن الأدوية الأخرى غير الإستيرويدية المضادة للإلتهاب حيث أنه لا يعمل على تثبيط تخليق البروستاجلاندين، وقد أثبتت الدراسات المعملية والدراسات التي أجريت على نماذج حيوانية أن دياسيرين يتمتع بخواص مضادة لإلتهاب المفاصل ويعمل على تحفيز خصائص الغضاريف. كما يُثبط الدياسيرين والرين (الناتج الأيضي النشط للدياسيرين) إنتاج إنترلوكاين- 1- بيتا بواسطة كريات الدم البيضاء بداخل جسم الإنسان وكذلك تأثير السيتوكين على الخلايا الغضروفية لجسم الإنسان.
- ويعمل دياسيرين على حماية الغضاريف مما يُحد من خطورة التلف الذي يُصيب الغضاريف والعظام والغشاء الزلالي في حالة إلتهاب المفاصل. ولمادة دياسيرين تأثيرات مثبطة لنشاط وإنتقال كريات الدم البيضاء وهذه التأثيرات تُساهم في نشاطه المضاد للإلتهابات.
- وأكدت الدراسات الطبية أن دياسيرين لا يمنع تخليق البروستاجلاندين أو الثرومبوكسان أو اللوكوترايين بل يعمل على حيث تخليق البروستاجلاندين خاصة (PGF- 2 alpha) الذي يتميز بأن له تأثيراً هاماً في حماية الخلايا المُخاطية للمعدة.
- ويُثبط الدياسيرين والرين إنتاج إنترلوكاين- 1- كما يُثبط أيضاً من إنتاج أوكسيد النيتروز.
- كما أنه يُخفف من حدة التغييرات المرضية الناتجة من إلتهاب وخشونة المفاصل ويزيد من عامل النمو المُحول بيتا- 1 وبيتا- 2 وزيادة خصائص بناء الغضروف ولا يؤدي تناول دياسيرين إلى تغيير في نشاط إنزيم سيكلو أوكسيجيناز داخل الكُلى أو الصفائح الدموية لذلك فإن الدواء آمن للمرضى الذين تعتمد وظائف الكُلى لديهم على البروستاجلاندين.
الحركة الدوائية :
- الإمتصاص : تتراوح نسبة التوافر الحيوي للدياسيرين ما بين 35% إلى 56%. يصل الدياسيرين لأعلى تركيز بالبلازما بعد 5.2 ساعة، في حالة تناول الجرعة مع الوجبات بدلاً من 2.5 ساعة في حالة تناوله بمفرده، ولكن تناوله مع الوجبات يؤدي إلى زيادة معدل إمتصاص بنسبة 25% لذلك يُنصح بتناول الدياسيرين مع الوجبات.
- التوزيع : يرتبط الرين ببروتينات البلازما بنسبة 99% خاصة الألبيومين كما يرتبط بالبروتينات الشحمية وجاما- جلوبولين مناعي بنسبة أقل يتراوح تركيز الرين السائل الزلالي ما بين 0.3 إلى 3 مجم/ لتر.
- الأيض : تتم عملية أيض دياسيرين بصورة كاملة بنسبة 100% داخل الكبد بعد تناوله عن طريق الفم إلى ناتج أيضي نشط الرين في صورة دي استيل قبل وصوله إلى الدورة الدموية العامة.
- تتراوح فترة نصف العمر لكل من جلوكورونيد الرين وكبريتات الرين حوالي 4.5 ساعة.
- الإخراج : يتراوح إخراج الدياسيرين في صورة مُئيضاته عن طريق البول ما بين 35% إلى 60% حيث يخرج حوالي 20% منه في صورة الرين و 80% منه في صورة مقترن الرين.
التفاعلات الدوائية :
- اثبتت الدراسات الطبية أنه لا توجد أية تداخلات دوائية بين دياسيرين والأدوية الأخرى مثل وارفارين، تولبوتاميد، أسبرين (حمض الأسيتيل ساليسيليك)، كلوربرومازين، إندوميثاسين.
- تناول المُستحضرات الهضمية الموضوعية مثل (الأملاح، أكاسيد وهيدروكسيدات الألومنيوم، الكالسيوم والماغنيسيوم) تُقلل من إمتصاص الأمعاء للدياسيرين.
لذلك يجب تناول أوستيورين بعد مرور أكثر من ساعتين إذا أمكن من تناول المُستحضرات الهضمية الموضوعية.
التحذيرات والاحتياطيات :
- يجب تناول كبسولة واحدة عند النوم عند بدء العلاج ولمدة 2- 4 أسابيع حيث يزيد الدواء من حركة الأمعاء وخاصة عند بداية العلاج.
- يُنصح بإستمرار تناول الدواء لمدة لا تقل عن 6 أشهر حيث أوضحت الدراسات الطبية أنه يُمكن إستعمال الدواء لمدة سنتين بدون أية أعراض جانبية خطيرة.
- مثل كل الأدوية التي يتم تناولها لفترة طويلة، يجب متابعة النتائج المعملية وخاصة نسب إنزيمات الكبد كل 6 أشهر.
- لا يُستعمل الدواء مع أية أدوية مُلينة.
- يجب تقليل الجرعة المتناولة إلى النصف للمرضى الذين يُعانون من خلل متوسط إلى شديد في وظائف الكُلى حيث قد تزداد المنطقة تحت المنحنى وتقل نسبة التصفية الكُلية للدواء مُقارنة بالمرضى الذين لا يُعانون من خلل بالكُلى.
- لوحظ زيادة في المنطقة تحت المنحنى وإنخفاض في الإستخراج للمرضى المُصابين بإعتلال كُلوي سواء كان منخفض أو مزمن مقارنة بالبالغين الأصحاء. إنخفاض في إستخراج الكبد للرين في حالة الإعتلال الكُلوي المزمن (إستخراج نسبة تصفية الكرياتينين تصل إلى 30 مل/ دقيقة)، لذلك يجب إنخفاض الجرعة المُعطاه إلى النصف.
- لا يوجد إختلاف في حركية الرين سواء بالبلازما أو البول بين المرضى المُصابين بخلل في وظائف الكبد والمتطوعين الأصحاء ولكن تؤدي الإصابة بتليف كبدي إلى تراكم الدواء عند تناول جرعات متعددة، لذلك يُنصح بالمتابعة الطبية المُنتظمة للمرضى المُصابين بخلل في وظائف الكبد.
الحمل والرضاعة :
- لا يُنصح بتناول الأدوية التي تحتوي على دياسيرين للنساء الذين يُحاولون الحمل حيث لا توجد دراسات كافية توضح الأمان في إستعماله أو مدى ضرورة للمرأة الحامل.
- الرضاعة : ينبغي عدم تناول الأدوية التي تحتوي على الدياسيرين أثناء فترة الرضاعة حيث أثبت أنه يتم إفراز مُشتقات أنثراكوينون في لبن الأم بنسبة صغيرة.
- الأطفال : لا توجد دراسات كافية توضح مدى تأثير حركية دياسيرين في الأطفال لذلك يُنصح بعدم تناوله للأطفال.
- كبار السن : يتمتع الدياسيرين بسماحية جيدة، لذلك كبار السن ليس بحاجة إلى تغيير الجرعات على الرغم من إستخراجه البطيء.
الأعراض الجانبية :
- يُعد تناول أوستيورين محتمل بصورة كبيرة تتضمن الأعراض الجانبية الأكثر شيوعاً تسريع في حركة الأمعاء (إسهال بنسبة 37% من المرضى).
- ونادراً ما يؤدي تناوله إلى آلام بالبطن. وقد تقل هذه الأعراض عند تعديل الجرعة الإبتدائية المتناولة (2: 4 أسابيع الأولى).
- تشمل الأعراض الجانبية الأخرى تلون البول بنسبة 14.4% من المرضى.
- نقص البوتاسيوم في الدم خلل بالكبد مما يؤدي إلى إلتهاب حاد بالكبد وإضطرابات ناتجة عن تقشر الأنسجة المتموتة البشروية (متلازمة لايل).
- حالات نادرة من تصبغ الأنسجة المخاطية للقولون المستقيم (تصبغ القولون).
- يؤدي تناول جرعة مفرطة من الدواء إلى حدوث إسهال شديد وفي هذه الحالة يجب مُعالجة الأعراض مع ضبط أي خلل في سوائل وأيونات الجسم.
الآثار الجانبية الجلدية :
- حكة.
- طفح جلدي.
- أكزيما.
الحفظ :
- يُحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية في مكان جاف.
الشكل الدوائى :
- علبة كرتون تحتوي على 1 أو 2 شريط لكل منها 15 كبسولة .
الشركة المنتجة :
- انتاج شركة ميدزين للصناعات الدوائية.
نبذة عن الكاتب
0 comments: